Tadalafilul este un inhibitor selectiv reversibil al fosfodiesterazei 5 (PDE5) specifică guanozinei monofosfat ciclice. Când stimularea sexuală duce la eliberarea locală de oxid nitric, PDE5 este inhibată de Tadalafil, care crește nivelul cGMP din buretele penisului, ceea ce duce la relaxarea mușchilor netezi, fluxul de sânge în țesutul penisului și erecție; Dacă nu există stimulare sexuală, este posibil ca medicamentul să nu-și poată exercita efectul.
