STROMUSC de înaltă calitate-Telmisartan(Micardis)40mg pentru tratarea tensiunii arteriale mari CAS:144701-48-4

    Ce este Telmisartanul?

Telmisartanul este un antagonist specific, selectiv al receptorului de angiotensină II, care vizează subtipul receptorului AT₁. Angiotensina II, un vasoconstrictor puternic, își exercită efectele în principal prin legarea de receptorii AT₁ localizați în mușchiul neted vascular, glanda suprarenală și diverse alte țesuturi. Prin deplasarea angiotensinei II din aceste situsuri de receptor, telmisartanul neutralizează eficient acțiunile vasoconstrictoare și de eliberare-aldosteronului ale acestui hormon.

Identitatea chimică a telmisartanului este precisă: 4'-[(1,4'-dimetil{-2'-propil[2,6'-bi{-1H-benzimidazol]{-1'{-il){-metil]{{2}biglic]-{2}-bi{2}-bi{2}-{2}-{14}}benzimidazol} acid, cu o formulă moleculară de C₃₃H₃₀N₄O₂ și o greutate moleculară de 514,6. Compusul se prezintă ca o pulbere cristalină de culoare albă până la gălbuie, cu caracteristici distinctive de solubilitate - practic insolubilă în apă, foarte puțin solubilă în etanol și solubilă în amestecuri de cloroform-metanol. Aceste proprietăți fizico-chimice, în special lipofilitatea sa ridicată, contribuie în mod semnificativ la durata extinsă de acțiune și la profilul de distribuție tisulară.

Ceea ce distinge în mod fundamental telmisartanul de alți ARB este lipsa sa de activitate agonistă parțială la receptorul AT₁. Aceasta înseamnă că, atunci când telmisartanul se leagă de receptor, blochează semnalizarea angiotensinei II fără a declanșa vreo activare reziduală a receptorului-un antagonism curat și complet care asigură o scădere previzibilă și fiabilă a tensiunii arteriale.

Selectivitatea farmacologică

Telmisartanul de cea mai bună calitate-demonstrează o selectivitate extraordinară a receptorilor. Se leagă cu afinitate foarte mare de subtipul de receptor AT₁, în timp ce nu prezintă afinitate relevantă pentru alte sisteme de receptor. Această selectivitate se traduce într-un mecanism de acțiune concentrat, cu efecte minime în afara-țintă-un semn distinctiv al designului sofisticat al medicamentelor.

Legarea-de lungă durată a receptorilor

Legarea telmisartanului de receptorul AT₁ este remarcabil de durată-. Această ocupare susținută a receptorilor, combinată cu durata de înjumătățire plasmatică prelungită a medicamentului, asigură că o singură doză zilnică oferă protecție continuă împotriva vasoconstricției mediate de angiotensină II-pe parcursul întregului interval de dozare de 24 de ore.

Lipofilitate ridicată și distribuție tisulară

Telmisartanul prezintă o lipofilitate ridicată, ceea ce facilitează distribuția extensivă tisulară. Volumul de distribuție este de aproximativ 500 de litri, indicând o legare semnificativă a țesutului dincolo de compartimentul plasmatic. Această proprietate contribuie la acțiunea farmacologică prelungită a medicamentului și poate sta la baza unora dintre efectele sale benefice dincolo de simpla reducere a tensiunii arteriale.

Agonism parțial PPAR-

Poate că cea mai distinctivă trăsătură a telmisartanului dintre ARA este activitatea sa agonistă parțială la nivelul receptorului gamma activat-de proliferarea peroxizomilor (PPAR-). Acest receptor nuclear este implicat în reglarea metabolismului glucozei și lipidelor, iar interacțiunea telmisartanului cu acesta conferă beneficii metabolice care se extind dincolo de controlul tensiunii arteriale. Această proprietate poziționează telmisartanul în mod unic în clasa sa, oferind avantaje pacienților cu sindrom metabolic sau diabet.

Biodisponibilitatea și calitatea formulării

Formularea comprimatelor de 40 mg este concepută pentru o absorbție orală consistentă. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 42% la doza de 40 mg, crescând la 58% la 160 mg. Tabletele conțin excipienți selectați cu grijă, inclusiv stearat de magneziu, meglumină, povidonă, hidroxid de sodiu și sorbitol, care asigură stabilitatea și eliberarea fiabilă a medicamentului. Produsele de cea mai bună calitate-mențin standarde stricte de producție care garantează consistența lot-la-sări atât în ​​ceea ce privește potența, cât și caracteristicile de dizolvare.

Hipertensiune arterială esențială

Indicația principală și cea mai frecventă pentru telmisartan 40 mg este tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale la adulți. Medicamentul reduce eficient atât tensiunea arterială sistolică, cât și cea diastolică, fără a afecta pulsul. Studiile clinice au demonstrat că telmisartanul 40 mg o dată pe zi produce scăderi semnificative ale tensiunii arteriale, un studiu arătând scăderi de aproximativ 14/9 mmHg. Eficacitatea antihipertensivă este independentă de sex sau vârstă, ceea ce o face o opțiune versatilă pentru diverse populații de pacienți.

Debutul activității antihipertensive are loc treptat în decurs de 3 ore de la prima doză. Reducerea maximă a tensiunii arteriale este atinsă în general la 4 până la 8 săptămâni după începerea tratamentului și este susținută în timpul terapiei pe termen lung. Acest debut gradual reflectă mecanismul de acțiune al medicamentului și timpul necesar pentru ca efectul terapeutic complet să se manifeste.

Reducerea riscului cardiovascular

Dincolo de managementul hipertensiunii arteriale, telmisartanul are o indicație oficială pentru reducerea riscului de accident vascular cerebral non--letal sau de infarct miocardic non-{-letal la adulții cu vârsta de 55 de ani sau peste, cu risc crescut de a dezvolta evenimente cardiovasculare majore, care nu tolerează un inhibitor al enzimei de conversie-angiotensinei. Pentru această indicație, doza recomandată este de 80 mg o dată pe zi. Cu toate acestea, doza de 40 mg servește adesea ca punct de plecare pentru titrarea acestor pacienți cu risc-înalt, cu creșterea dozei ghidată de răspunsul tensiunii arteriale și de tolerabilitate.

Terapia combinată

Telmisartan 40 mg poate fi utilizat eficient în asociere cu alți agenți antihipertensivi. S-a demonstrat că diureticele de tip tiazidic-cum ar fi hidroclorotiazida și blocantele canalelor de calciu, cum ar fi amlodipina, produc efecte aditive de scădere-a tensiunii arteriale atunci când sunt asociate cu telmisartan. Această flexibilitate permite clinicienilor să adapteze regimurile de tratament la nevoile individuale ale pacientului, atingând tensiunea arterială țintă cu doze mai mici din fiecare medicament component.

Populații speciale

La pacienții geriatrici, nu este necesară ajustarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență renală, inclusiv cei aflați în hemodializă, nu este necesară ajustarea dozei-un avantaj semnificativ dat fiind că telmisartanul nu este îndepărtat din sânge prin hemofiltrare și nu este dializabil. Totuşi, la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, doza nu trebuie să depăşească 40 mg o dată pe zi, iar administrarea necesită prudenţă.

Control superior al tensiunii arteriale 24 de ore

Telmisartanul oferă un control mai eficient al tensiunii arteriale pe întregul interval de 24-ore, comparativ cu mulți alți agenți antihipertensivi. Raportul-la-vârf pentru dozele de 40-80 mg depășește 70% atât pentru tensiunea arterială sistolica, cât și pentru cea diastolică, ceea ce indică faptul că efectul de scădere a tensiunii arteriale este bine menținut pe tot parcursul intervalului de dozare. Acest lucru este deosebit de relevant pentru atenuarea creșterilor tensiunii arteriale dimineața devreme, despre care se știe că cresc riscul de evenimente cerebrovasculare.

Protecție cardiovasculară și cerebrală

Dovezile reale-lumii din studiile de cohortă mari au demonstrat că telmisartanul este asociat cu riscuri semnificativ mai mici de accident vascular cerebral, insuficiență cardiacă și mortalitate de orice-cauză în comparație cu alte ARA. Într-un studiu pe peste 83.000 de pacienți potriviți, utilizarea telmisartanului a fost asociată cu un raport de risc de 0,805 pentru accident vascular cerebral, 0,75 pentru insuficiența cardiacă și 0,59 pentru mortalitatea de orice-cauză în comparație cu alte ARA. Aceste beneficii au fost consecvente în subgrupurile cheie, inclusiv pacienții cu diabet zaharat, boală renală cronică și hiperlipidemie.

Avantaje metabolice

Activitatea agonistă parțială a PPAR- a Telmisartanului conferă beneficii metabolice semnificative. Medicamentul ameliorează rezistența la insulină și hipertrigliceridemia, îmbunătățind astfel componentele sindromului metabolic. Reduce colesterolul total și nivelul de colesterol al lipoproteinelor cu densitate scăzută-. Cercetările au demonstrat, de asemenea, că telmisartanul îmbunătățește sensibilitatea la insulină prin mecanisme independente de țesutul adipos. Aceste efecte metabolice fac ca telmisartanul să fie deosebit de valoros pentru pacienții hipertensivi cu tulburări metabolice concomitente.

Protecția organelor

Studiile clinice au arătat că tratamentul cu telmisartan este asociat cu reduceri semnificative statistic ale proteinuriei, incluzând atât microalbuminurie, cât și macroalbuminurie, la pacienții cu hipertensiune arterială și nefropatie diabetică. De asemenea, medicamentul reduce masa ventriculară stângă și indicele de masă ventricular stâng la pacienții cu hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă. Aceste efecte protectoare-de organe reflectă capacitatea medicamentului de a bloca acțiunile dăunătoare ale angiotensinei II la nivel de țesut, extinzând beneficiile dincolo de simplele modificări hemodinamice.

Profil favorabil de efecte adverse

Profilul efectelor adverse ale telmisartanului este remarcabil de favorabil. Cele mai frecvente evenimente adverse raportate în studiile cu hipertensiune arterială-dureri de spate, sinuzită și diaree-apar cu o incidență de 1% sau mai mare. Medicamentul nu inhibă enzima de conversie-angiotensinei (kininaza II), enzima care degradează bradikinina și, prin urmare, nu potențează efectele adverse mediate de bradikinina-, cum ar fi tusea sau angioedemul. Acest lucru distinge telmisartanul de inhibitorii ECA și contribuie la o mai bună aderență la tratament.

Revenirea treptată la linia de bază

La întreruperea bruscă a tratamentului, tensiunea arterială revine treptat la valorile pre{0}}tratamentului pe o perioadă de câteva zile, fără dovezi de hipertensiune arterială de rebound. Această proprietate oferă o marjă de siguranță în cazul în care pacienții nu administrează dozele sau întrerup tratamentul, reducând riscul crizelor hipertensive asociate cu întreruperea bruscă a altor agenți antihipertensivi.

Doza inițială

Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale, doza inițială recomandată este de 40 mg o dată pe zi. Unii pacienți pot beneficia deja de o doză zilnică de 20 mg, deși formula de 40 mg oferă un punct de plecare robust pentru majoritatea indivizilor.

Titrarea dozei

În cazurile în care tensiunea arterială țintă nu este atinsă cu 40 mg pe zi, doza poate fi crescută la maximum 80 mg o dată pe zi. Când se ia în considerare creșterea dozei, este esențial să se recunoască faptul că efectul antihipertensiv maxim este în general atins la 4 până la 8 săptămâni după începerea tratamentului. Creșterea prematură a dozei înainte de acest punct de timp poate duce la creșteri inutile ale sarcinii cu medicamente.

Instrucțiuni de administrare

Comprimatele Micardis se administrează o dată-zi, pe cale orală și trebuie înghițite întregi cu lichid. Comprimatele pot fi luate cu sau fără alimente. Alimentele reduc ușor biodisponibilitatea telmisartanului-cu aproximativ 6% cu comprimatul de 40 mg-dar această mică reducere nu este de așteptat să determine o scădere semnificativă clinic a eficacității terapeutice.

Considerații speciale de dozare

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, doza nu trebuie să depășească 40 mg o dată pe zi. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții geriatrici sau la cei cu insuficiență renală. Siguranța și eficacitatea telmisartanului la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Gestionarea dozei pierdute

Dacă o doză este omisă, aceasta trebuie luată imediat ce vă amintiți. Cu toate acestea, dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, doza omisă trebuie sărită și programul obișnuit de dozare trebuie reluat. Trebuie evitată dozarea dublă.

Faza de inițiere

Primele 4 până la 8 săptămâni de tratament cu telmisartan constituie faza de inițiere, timp în care efectul antihipertensiv complet se dezvoltă treptat. Tensiunea arterială trebuie monitorizată periodic în această perioadă pentru a evalua răspunsul. Pentru pacienții care nu ating tensiunea arterială țintă cu 40 mg, se poate lua în considerare creșterea dozei la 80 mg după această perioadă inițială.

Faza de intretinere

Odată ce tensiunea arterială țintă este atinsă, începe faza de întreținere. Terapia cu telmisartan este de obicei continuată pe termen lung-, deoarece hipertensiunea arterială este o afecțiune cronică care necesită un tratament continuu. Profilul de tolerabilitate excelent al medicamentului sprijină utilizarea susținută fără a fi nevoie de vacanțe de droguri sau de ciclism.

Durata terapiei

Tratamentul hipertensiunii arteriale cu telmisartan durează în general pe viață-. Nu există un „ciclu” finit, așa cum s-ar putea vedea cu medicamentele utilizate pentru afecțiunile acute. Beneficiile controlului tensiunii arteriale-reducerii accidentului vascular cerebral, infarctului miocardic și a altor evenimente cardiovasculare-se acumulează pe parcursul anilor de tratament susținut. Întreruperea tratamentului trebuie să aibă loc numai sub supraveghere medicală, cu reducerea treptată a dozei dacă este indicată clinic.

Parametrii de monitorizare

Monitorizarea regulată în timpul tratamentului cu telmisartan trebuie să includă măsurători ale tensiunii arteriale, evaluarea funcției renale și evaluarea potențialelor efecte adverse. La pacienții cu diabet zaharat pot fi monitorizate și profilurile glicemiei și lipidice, având în vedere efectele metabolice ale medicamentului.

Absorbţie

După administrarea orală, concentrațiile plasmatice maxime ale telmisartanului sunt atinse în decurs de 0,5 până la 1 oră după administrare. Farmacocinetica este neliniară în intervalul de doze de la 20 mg până la 160 mg, cu creșteri mai mari decât proporționale ale concentrațiilor plasmatice odată cu creșterea dozelor.

Distributie

Telmisartanul se leagă puternic de proteinele plasmatice, cu legare de peste 99,5%, în principal de albumină și glicoproteina 1-acid. Volumul de distribuție este de aproximativ 500 de litri, indicând o legare extinsă de țesut.

Metabolism

Telmisartanul este metabolizat prin conjugare pentru a forma o acil glucuronidă inactivă farmacologic. Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolismul său, reducând potențialul de interacțiuni medicamentoase-medicamentale prin această cale. După o singură doză, glucuronida reprezintă aproximativ 11% din radioactivitatea măsurată în plasmă.

Eliminare

Timpul de înjumătățire-terminal al telmisartanului este de aproximativ 24 de ore. Clearance-ul plasmatic total depășește 800 ml/min. Mai mult de 97% din doza administrată este eliminată nemodificată în fecale prin excreție biliară, cantități mici fiind găsite în urină (0,91% și, respectiv, 0,49% din radioactivitatea totală). Timpul de înjumătățire-terminal și clearance-ul total par să fie independente de doză.

Caracteristici de-stare constantă

Cu o singură doză-zi, telmisartanul are un indice de acumulare în plasmă de 1,5 până la 2,0. Concentrațiile plasmatice minime sunt de aproximativ 10% până la 25% din concentrațiile plasmatice maxime. Acest profil farmacocinetic susține administrarea o dată-zi, menținând în același timp blocarea semnificativă a receptorilor pe tot parcursul intervalului de dozare.

Durata acțiunii

O doză de 80 mg de telmisartan inhibă aproape complet creșterea tensiunii arteriale evocată de angiotensina II-, efectul inhibitor fiind menținut peste 24 de ore și încă măsurabil până la 48 de ore. Această durată prelungită de acțiune este un factor cheie de diferențiere față de mulți alți agenți antihipertensivi.

Clarificare contextuală

Este important să clarificăm faptul că Terapia post-cicluală (PCT) este un concept derivat din domeniul-performanței consumului de droguri, în special ciclurile de steroizi anabolizanți. Telmisartanul este un medicament pe bază de prescripție medicală pentru hipertensiune arterială și reducerea riscului cardiovascular, nu o substanță-care îmbunătățește performanța. Conceptul de PCT nu se aplică terapiei cu telmisartan în niciun sens medical convențional.

Întreruperea tratamentului cu Telmisartan

Atunci când telmisartanul este întrerupt din motive clinice-cum ar fi trecerea la un alt agent antihipertensiv sau gestionarea reacțiilor adverse-ar trebui făcută sub supraveghere medicală. Spre deosebire de unele medicamente care necesită reducerea graduală pentru a preveni fenomenele de sevraj, telmisartanul poate fi, în general, întrerupt fără riscul de hipertensiune de rebound. Tensiunea arterială revine treptat la valorile de pre-tratament în decurs de câteva zile.

Tranziția la alți agenți

Dacă un pacient trece de la telmisartan la un alt agent antihipertensiv, noul medicament este de obicei inițiat în timp ce telmisartanul este încă luat, cu suprapunere pentru a asigura controlul continuu al tensiunii arteriale. Strategia de tranziție specifică depinde de proprietățile farmacologice ale ambilor agenți și de starea clinică a pacientului.

Monitorizare după întreruperea tratamentului

După întreruperea tratamentului cu telmisartan, tensiunea arterială trebuie monitorizată pentru a se asigura că terapia alternativă controlează în mod adecvat hipertensiunea arterială. Pacienților care întrerup tratamentul cu telmisartan fără a iniția o terapie alternativă ar trebui să li se verifice regulat tensiunea arterială, deoarece hipertensiunea arterială va reveni, în general, la nivelurile de dinainte de-tratament.

Nu este necesară „Restaurare”.

Spre deosebire de steroizii anabolizanți, care suprimă producția de hormoni endogeni și necesită PCT pentru a restabili funcția naturală, telmisartanul nu suprimă niciun sistem endogen care necesită „restaurare”. Sistemul renină-angiotensină-aldosteron, care modulează telmisartanul, revine la starea inițială după întreruperea medicamentului, fără a necesita niciun protocol specific de recuperare.

Marca	STROMUSC
Denumiri comerciale	Telmisartan; Micardis
CAS	144701-48-4
Masa molara	514.629
MF	C33H30N4O2
Puritate	Peste 98%
Aprecierea	40 mg*100

 

 

Orice nevoie, vă rugăm să ne contactați

E-mail: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramă: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartan 40 mg (Micardis) reprezintă o abordare sofisticată și extrem de eficientă a managementului hipertensiunii arteriale. Combinația sa unică de proprietăți farmacologice-antagonism selectiv al receptorului AT₁, timp de înjumătățire lung-, lipofilitate ridicată, activitate agonistă parțială a PPAR- și efecte metabolice favorabile-o diferențiază în clasa ARB și o face o alegere preferată pentru mulți pacienți.

Formularea de 40 mg servește ca doză inițială optimă pentru majoritatea pacienților, oferind o reducere semnificativă a tensiunii arteriale, permițând în același timp titrarea individuală a dozei. Profilul de tolerabilitate excelent al medicamentului, cu evenimente adverse frecvente limitate la dureri de spate, sinuzită și diaree la rate scăzute de incidență, susține utilizarea pe termen lung-.

Dovezile clinice demonstrează în mod constant că telmisartanul oferă un control superior al tensiunii arteriale pe 24-ore și este asociat cu riscuri reduse de accident vascular cerebral, insuficiență cardiacă și mortalitate de orice cauză, comparativ cu alte ARA. Aceste beneficii se extind dincolo de simpla scădere a tensiunii arteriale, reflectând efectele pleiotrope ale medicamentului asupra metabolismului, funcției endoteliale și protecției organelor.

Pentru furnizorii de servicii medicale și pentru pacienți deopotrivă, telmisartanul 40 mg oferă o opțiune bine-conființată, bazată pe dovezi-, pentru gestionarea hipertensiunii arteriale, care echilibrează eficacitatea, siguranța și confortul. Doza sa o dată-zi, lipsa interacțiunilor semnificative cu alimente și profilul farmacocinetic favorabil susțin aderența și succesul terapeutic. Pe măsură ce înțelegerea noastră asupra hipertensiunii arteriale și a complicațiilor acesteia continuă să evolueze, proprietățile unice ale telmisartanului îl poziționează ca o terapie de temelie pentru viitorul apropiat.

Tag-uri populare: -Stromusc telmisartan(micardis) de înaltă calitate 40mg pentru tratarea tensiunii arteriale crescute cas:144701-48-4, China stromusc telmisartan(micardis) de înaltă calitate 40mg pentru tratarea tensiunii arteriale crescute cas:144701-48-4 producători, furnizori, fabrică