2,4-DNP

2,4-Dinitrofenolul (2,4-DNP sau pur și simplu DNP) este un compus organic cu formula HOC₆H₃(NU₂). Este un solid galben, cristalin, care are un miros dulce, de mucegai. Se sublimează, este volatil cu aburul și este solubil în majoritatea solvenților organici, precum și în soluțiile alcaline apoase. Când este în formă uscată, este un exploziv puternic și are un pericol de explozie instantanee. Este un precursor al altor substanțe chimice și este activ biochimic, decuplând fosforilarea oxidativă de lanțul de transport de electroni în celulele cu mitocondrii, permițând cationilor de hidrogen să treacă din spațiul intermembranar în matricea mitocondrială. Fosforilarea oxidativă este o etapă foarte reglată în respirația aerobă care este inhibată, printre alți factori, de nivelurile celulare normale de ATP.

 

 

 

Deși DNP este considerat pe scară largă prea periculos pentru uz clinic, mecanismul său de acțiune rămâne în curs de investigare ca o abordare potențială pentru tratarea obezității. Începând cu 2015, se efectuează cercetări privind decuplarea proteinelor găsite în mod natural la oameni.

 

 

În celulele vii, DNP acționează ca un ionofor de protoni, un agent care poate transporta protoni (cationi de hidrogen) prin membranele biologice. Risipește gradientul de protoni prin membranele mitocondriilor, prăbușind forța motrice a protonilor pe care celula o folosește pentru a produce cea mai mare parte a energiei sale chimice ATP. În loc să producă ATP, energia gradientului de protoni se pierde sub formă de căldură.

 

 

DNP acționează ca un protonofor, permițând protonilor să se scurgă prin membrana mitocondrială interioară și astfel să ocolească ATP sintaza. Acest lucru face ca producția de energie ATP să fie mai puțin eficientă. De fapt, o parte din energia care este produsă în mod normal din respirația celulară este irosită sub formă de căldură. Ineficiența este proporțională cu doza de DNP care este luată. Pe măsură ce doza crește și producția de energie devine mai ineficientă, rata metabolică crește (și se ard mai multă grăsime) pentru a compensa ineficiența și pentru a satisface cerințele energetice. DNP este probabil cel mai cunoscut agent pentru decuplarea fosforilării oxidative. Fosforilarea adenozindifosfatului (ADP) de către ATP sintetaza este deconectată sau decuplată de oxidare.

Dinitrofenolul decuplează fosforilarea oxidativă, provoacă eliberarea de calciu din rezervele mitocondriale și previne reabsorbția calciului. Acest lucru duce la calciu intracelular liber și provoacă contracție musculară și hipertermie. Dantrolenul inhibă eliberarea de calciu din reticulul sarcoplasmatic, ceea ce reduce calciul intracelular. Relaxarea musculară rezultată permite disiparea căldurii. Există un risc redus la administrarea de dantrolen. Deoarece dantrolenul poate fi eficient în reducerea hipertermiei cauzate de agenții care inhibă fosforilarea oxidativă, administrarea precoce poate îmbunătăți rezultatul.

 

 

Informațiile despre farmacocinetica DNP la om sunt limitate. Profilul toxicologic al ATSDR pentru dinitrofenoli remarcă faptul că eliminarea DNP pare a fi rapidă, cu excepția cazului în care funcția hepatică este afectată. NEJM remarcă că DNP pare să fie eliminat în aproximativ trei până la patru zile, cu excepția eventualelor cazuri în care ficatul și rinichii sunt afectați. Alte lucrări oferă o gamă largă de timpi de înjumătățire posibil, variind de la 3 ore la 5-14 zile, în timp ce alte lucrări, mai recente, susțin că timpul de înjumătățire la oameni este necunoscut.

 

 

Tag-uri populare: 2,4-dnp, China 2,4-dnp producători, furnizori, fabrică