
GW0742 Pulbere de materie primă pentru culturism CAS:317318-84-6
GW0742 este un agonist puternic PPARδ clasificat ca substanță chimică de cercetare și nu este destinat consumului uman, utilizării diagnostice sau ca agent terapeutic. Nu este un supliment alimentar și nici nu este aprobat de niciun organism de reglementare major, cum ar fi FDA, pentru uz uman. Manipularea pulberilor de materii prime necesită echipamente de laborator specializate și expertiză. Acest document nu susține și nu încurajează utilizarea acestui compus la om și subliniază în mod explicit riscurile semnificative implicate.
Ce este pulberea de materie primă GW0742?
GW0742 este un agonist sintetic de-puritate ridicată pentru proliferatorul de peroxizomi-Activated Receptor Delta (PPARδ). Este furnizat sub formă de pulbere de materie primă, care apare de obicei ca un solid cristalin alb până la-alb aproape, destinat exclusiv cercetării controlate de laborator. Aplicația sa principală în studiul științific este de a investiga căile complexe de semnalizare ale PPARδ și efectele sale profunde asupra metabolismului lipidelor, homeostaziei energetice și funcției celulare în organismele model șiin vitrosisteme.
Din punct de vedere chimic, este cunoscut ca acid [(2-metil-4-((4-metil-2-(4-(trifluormetil)fenil)-1,3-tiazol-5-il)metiltio)fenoxi)acetic]. A fost dezvoltat inițial de gigantul farmaceutic GlaxoSmithKline (GSK) ca un potențial agent terapeutic pentru boli metabolice precum dislipidemia și diabetul de tip 2, datorită efectelor sale puternice de modulare a lipidelor. Cu toate acestea, dezvoltarea sa pentru produsele farmaceutice umane a fost oprită și rămâne un instrument pentru cercetarea preclinică.
Denumirea „pulbere de materie primă” indică că este ingredientul farmaceutic activ pur neformulat (API). Acest formular este tratat în setările de laborator pentruin vitroteste (de exemplu, studii de cultură celulară) sau pentru formularea în soluții pentru cercetarea pe modele animale, respectând întotdeauna ghidurile stricte de etică și siguranță.


Caracteristici și mecanism de acțiune
Caracteristica definitorie a GW0742 este potența și selectivitatea sa excepțională ca agonist PPARδ. Mecanismul său de acțiune este foarte specific:
●Selectivitate ridicată pentru PPARδ:Se leagă și activează receptorul PPAR5 cu o afinitate semnificativ mai mare decât pentru celelalte subtipuri de PPAR (PPAR și PPAR). Această selectivitate este crucială pentru cercetătorii care izolează efectele mediate în mod specific prin calea receptorului δ.
●Regulamentul transcripțional:La activare, PPAR5 formează un heterodimer cu Receptorul X Retinoid (RXR). Acest complex se leagă apoi la secvențe specifice de ADN cunoscute sub numele de Elemente de răspuns a proliferatorului de peroxizomi (PPRE) în regiunile promotoare ale genelor țintă. Această legare reglează în sus sau în jos transcrierea acestor gene.
●Gene țintă cheie:Genele reglementate sunt implicate în principal în absorbția, transportul, oxidarea (arsarea) și consumul de energie a acizilor grași. În esență, activarea GW0742 a PPARδ semnalează organismului să-și schimbe sursa primară de energie de la glucoză la lipide.
Caracteristici primare de cercetare:
●Inductor puternic de catabolism lipidic:Forțează o schimbare metabolică să favorizeze grăsimea drept combustibil.
● Stimulator de biogeneză mitocondrială:Promovează crearea de noi mitocondrii, centralele electrice ale celulelor, sporind rezistența și rezistența în modelele de cercetare.
● Sensibilizator la insulină:Îmbunătățește eliminarea glucozei și sensibilitatea la insulină în țesutul muscular.
● Puritate brută: As a raw powder, it is characterized by a high℃of chemical purity (>98% or >99%), ceea ce este esențial pentru obținerea unor rezultate experimentale consistente și reproductibile.
Aplicații în contextul cercetării
Într-un mediu de cercetare legitim, pulberea GW0742 nu este folosită pentru „culturism”, ci pentru a studia căile metabolice. Aplicațiile sale în știință includ:
● Cercetarea bolilor metabolice:Investigarea mecanismelor potențiale pentru tratarea aterosclerozei, a sindromului metabolic și a diabetului de tip 2 prin studierea efectelor acestuia asupra inversării transportului colesterolului și îmbunătățirii profilurilor lipidelor.
●Fiziologia exercițiilor și studii de rezistență:Cercetările asupra animalelor transgenice sau modelelor celulare au arătat că activarea PPARδ poate crește dramatic proporția fibrelor musculare oxidative (tip I) rezistente la oboseală-. Acest lucru îl face un instrument valoros pentru studierea bazelor genetice și moleculare ale rezistenței și performanței fizice.
● Biologie musculară scheletică:Studierea reglării comutării tipului de fibre musculare, a funcției mitocondriale și a răspunsului adaptiv general al mușchilor la stimulii metabolici.
● Metabolismul celulelor canceroase:Unele domenii de cercetare explorează modul în care celulele canceroase își modifică metabolismul (efectul Warburg) și modul în care modularea PPARδ ar putea afecta creșterea și proliferarea tumorii.
Beneficii ipotezate (din datele preclinice)
Este esențial să înțelegem că următoarele „beneficii” sunt extrapolări din studiile la rozătoare șiin vitrocercetare.Traducerea lor la oameni este nedovedită, iar riscurile sunt substanțiale.
● Creștere dramatică a rezistenței:Studiile la rozătoare au demonstrat o creștere fenomenală a rezistenței la alergare (cu până la 70% durată mai lungă) fără antrenament prealabil, atribuită comutatorului de tip fibre și capacității mitocondriale îmbunătățite.
●Promovarea oxidării lipidelor (pierderea grăsimii):Prin reprogramarea metabolismului pentru a arde în mod preferenţial grăsimile pentru energie, se observă o reducere semnificativă a ţesutului adipos în modelele de cercetare, chiar şi fără o modificare a dietei sau a nivelului de activitate.
●Profil lipidic îmbunătățit:Cercetările arată că GW0742 poate scădea nivelurile de trigliceride și LDL (rău) colesterol în timp ce crește HDL (bun), ceea ce sugerează un efect cardioprotector puternic la modelele animale.
● Sensibilitate sporită la insulină:Promovează absorbția glucozei în mușchii scheletici, îmbunătățind parametrii generali de sănătate metabolică la subiecții de cercetare.
Dozare, -înjumătățire și administrare în cercetare
Notă importantă:Nu există o doză sigură sau eficientă stabilită pentru om. Următoarele se bazează pe extrapolări din-examinate de colegicercetarea animalelorși este prezentat doar în scop informativ.
●Dozare (context de cercetare):În studiile murine, dozele orale eficiente sunt de obicei în intervalul de1 până la 10 mg per kilogram de greutate corporală, administrat zilnic. Pentru un calcul al dozei echivalente umane, aceasta se traduce într-un interval de miligrame foarte scăzut. Cu toate acestea, răspunsul uman poate fi drastic diferit.
●-Jumătate de viață:Timpul de înjumătățire-a lui GW0742 în modelele de cercetare este estimat a fi relativ lung, potențial între12 până la 24 de ore. Acest lucru sugerează că un protocol de administrare o dată-zi ar fi suficient pentru a menține concentrații plasmatice stabile într-un cadru de cercetare.
●Administrare:În laborator, pulberea brută trebuie suspendată sau dizolvată cu grijă folosind solvenți adecvați (de exemplu, dimetil sulfoxid (DMSO) pentruin vitrolucru sau o soluție de carboximetil celuloză (CMC) pentru gavaj oral la animale) pentru a asigura o dozare precisă și consecventă.
Protocolul ciclului de cercetare
Un „ciclu” într-un context de cercetare se referă la durata unui experiment controlat. Un tipicin vivostudiul ar putea dura de la4 până la 12 săptămânipentru a observa efectele genomice și fenotipice complete ale activării susținute a PPARδ. Ciclurile mai lungi sunt asociate cu o probabilitate mai mare de a observa efecte adverse, care este o parte critică a profilului de siguranță al compusului.
Îngrijire post-terapie (PTC) / Terapie post-ciclu (PCT)
Acesta este un factor de diferențiere critic față de steroizii anabolizanți.GW0742 nu suprimă axa hipotalamic-hipofizar-testiculului (HPT).Nu provoacă oprirea testosteronului sau efecte secundare-de estrogen, cum ar fi ginecomastia. Prin urmare, un PCT tradițional (folosind SERM-uri precum Clomid sau Nolvadex) estenu este necesardupă întreruperea cercetărilor cu GW0742.
Cu toate acestea, conceptul de „PTC” aici ar trebui reinterpretat ca„Post-recuperarea cercetării”.Principala preocupare este adaptarea metabolică potențială-pe termen lung. După încetarea administrării, metabolismul subiectului de cercetare va reveni treptat la starea de bază. Un domeniu cheie de studiu ar fi dacă modificările induse (de exemplu, comutarea tipului de fibră) sunt permanente sau reversibile la încetare.
Date clinice
|
Denumiri comerciale |
GW0742,GW610742 , Fitorină |
|
CAS |
317318-84-6 |
|
Masa molara |
471.48 |
|
MF |
C21H17F4NU3S2 |
|
Puritate |
Peste 98% |
|
Aprecierea |
Pulbere cristalină albă |
Orice nevoie, vă rugăm să ne contactați
E-mail: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegramă: +86-15871669785

Concluzie
Pulberea de materie primă GW0742 este o substanță chimică de cercetare puternică și selectivă care a oferit perspective profunde asupra reglării metabolice și a rezistenței în modelele preclinice. Capacitatea sa de a activa PPARδ și de a modifica fundamental metabolismul energetic a făcut din acesta un instrument științific valoros, deși strict controlat.
Tag-uri populare: gw0742 pulbere de materie primă pentru culturism cas: 317318-84-6, China gw0742 pulbere de materie primă pentru culturism cas: 317318-84-6 producători, furnizori, fabrică
