STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 de înaltă calitate-Pentru culturism CAS:841205-47-8
MK2866, cunoscut comercial ca Ostarine și din punct de vedere științific ca Enobosarm sau GTx-024, aparține unei clase de compuși numite Modulatori selectivi ai receptorilor de androgeni (SARM). Dezvoltat inițial de GTx, Inc. (acum Oncternal Therapeutics), a fost conceput pentru a trata afecțiunile-de pierdere musculară, inclusiv cașexia canceroasă, sarcopenia și distrofia musculară Duchenne. Spre deosebire de steroizii anabolici-androgeni tradiționali, Ostarine a fost conceput pentru a se lega selectiv de receptorii de androgeni din țesutul muscular și osos, reducând în același timp activitatea în prostată, scalp și alte țesuturi în care efectele secundare androgenice sunt nedorite.
Ce este MK2866 (Ostarine)?
MK2866, cunoscut comercial ca Ostarine și din punct de vedere științific ca Enobosarm sau GTx-024, aparține unei clase de compuși numite Modulatori selectivi ai receptorilor de androgeni (SARM). Dezvoltat inițial de GTx, Inc. (acum Oncternal Therapeutics), a fost conceput pentru a trata afecțiunile-de pierdere musculară, inclusiv cașexia canceroasă, sarcopenia și distrofia musculară Duchenne. Spre deosebire de steroizii anabolici-androgeni tradiționali, Ostarine a fost conceput pentru a se lega selectiv de receptorii de androgeni din țesutul muscular și osos, reducând în același timp activitatea în prostată, scalp și alte țesuturi în care efectele secundare androgenice sunt nedorite.
Compusul a progresat prin studiile clinice de faza I, II și III, demonstrând creșteri semnificative ale masei corporale slabe la pacienții cu cancer și la subiecții vârstnici la doze de până la 3 mg pe zi. În ciuda acestor rezultate promițătoare, FDA nu a acordat aprobarea, iar cererea de droguri noi de la GTx pentru incontinența urinară de efort nu a fost aprobată în 2018. Ostarine rămâne clasificată ca compus de investigație și este interzisă de Agenția Mondială Anti-Doping (WADA) în sporturile de competiție.
Din punct de vedere chimic, Ostarine este un compus de clasă ne-arilpropionamidă-nesteroidiană cu formula moleculară C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ și o greutate moleculară de 389,33 g/mol. Numărul său CAS este 841205-47-8. Compusul este de obicei administrat oral și prezintă o biodisponibilitate ridicată - aproximativ 100% la modelele de șobolani.


Caracteristici de bază și mecanism de acțiune
Caracteristica definitorie a lui MK2866 constă în mecanismul său-selectiv al țesuturilor. La administrarea orală, Ostarine se leagă de receptorul de androgeni (AR) cu afinitate mare-prezentând o valoare Ki de 3,8 nM, cea mai mare dintre SARM. Studiile computaționale au demonstrat că MK2866 se leagă de regiunea AF-1 din domeniul N-terminal al proteinei AR cu o afinitate de legare de -9,4 Kcal/mol.
Odată legat, complexul Ostarine-AR suferă o modificare conformațională diferită de cea produsă de testosteron sau dihidrotestosteron. Această modificare structurală unică promovează translocarea nucleară și interacțiunea cu elementele de răspuns la androgeni de pe ADN, activând genele implicate în sinteza proteinelor, retenția de azot și diferențierea miogenică. În mușchiul scheletic, MK2866 activează puternic căile de semnalizare anabolică, inclusiv PI3K/Akt/mTOR, crescând sinteza proteinelor musculare, reducând în același timp degradarea proteinelor prin suprimarea căilor proteazomului ubiquitin-și miostatinei.
Selectivitatea țesuturilor este întărită în continuare de comportamentul compusului în modelele preclinice. La șobolani masculi castrați, Ostarine a facilitat recuperarea greutății prostatei cu 39,2%, a greutății veziculelor seminale cu 78,8% și-cel mai important-a stimulat creșterea mușchilor ridicatori ani la 141,9% din nivelurile de control castrate. Aceasta înseamnă că compusul este de aproximativ patru ori mai eficient asupra țesutului muscular anabolic decât asupra țesuturilor androgenice precum prostata.
În mod critic, Ostarine nu suferă o reducere 5-alfa la un metabolit mai puternic (spre deosebire de testosteron) și nici nu se aromatizează la estrogen. Acest lucru explică incidența sa mai mică a efectelor secundare androgenice, cum ar fi căderea părului, acneea și mărirea prostatei, precum și efectele secundare estrogenice cum ar fi ginecomastia și retenția de apă.
Aplicații în culturism
În comunitatea culturismului, Ostarine și-a câștigat reputația ca fiind cel mai utilizat SARM. Aplicațiile sale acoperă trei contexte principale:
Cicluri de tăiere: În timpul deficitelor calorice, Ostarine demonstrează o eficacitate deosebită în păstrarea masei musculare. Când caloriile sunt limitate, rata metabolică și nivelurile hormonale scad de obicei, dar Ostarine permite sportivilor să reducă caloriile fără a experimenta scăderea mușchilor și a forței care însoțesc de obicei o dietă agresivă. De asemenea, ajută la împărțirea nutrienților, ajutând să direcționeze nutrienții către țesutul muscular, mai degrabă decât spre depozitarea grăsimilor. În scopuri de tăiere, dozele recomandate variază de obicei între 15-20 mg pe zi, timp de 6-8 săptămâni.
Recompunerea: Capacitatea de a pierde simultan grăsimea corporală în timp ce câștiga mușchi slabi reprezintă „Sfântul Graal” pentru mulți sportivi fizici. Beneficiile Ostarine de împărțire a nutrienților îl fac eficient în acest scop-luarea depozitelor de grăsime și redirecționarea acestora, împreună cu aportul crescut de calorii, către țesuturile musculare. Recompunerea necesită de obicei o durată mai lungă, cu protocoale care se extind adesea până la 8 săptămâni la 20-25 mg pe zi.
Bulking: Deși nu este alegerea principală pentru acumularea de masă-compușii precum LGD-4033 produc salturi mai dramatice de scară-Ostarine oferă totuși câștiguri respectabile de masă slabă. Multe recenzii ale utilizatorilor documentează creșteri de 7-9 kilograme de masă corporală slabă pe un ciclu de 8 săptămâni la 25 mg pe zi. Distincția cheie este că Ostarine construiește mușchi „de calitate” care este foarte ușor de întreținut după ciclu.
Aplicații Bridge: Unii utilizatori avansați încorporează Ostarine între ciclurile mai grele pentru a menține câștigurile, permițând în același timp organismului să se recupereze de la compuși mai supresivi. Cu toate acestea, această practică rămâne controversată și necesită o analiză atentă a suprimării cumulate.
Beneficii documentate
Beneficiile MK2866 se extind dincolo de rapoartele anecdotice și sunt susținute de cercetarea clinică. Studiile de fază II la pacienții cu cancer au demonstrat creșteri semnificative statistic ale masei corporale slabe la doze de 1 mg și 3 mg pe zi pe parcursul a 16 săptămâni, indiferent de tipul de cancer, regimul de chimioterapie sau starea nutrițională inițială. Un studiu clinic cap-la-care a evaluat Ostarine în comparație cu un alt SARM a constatat că Ostarine a crescut masa corporală slabă și rezistența la presarea picioarelor. The Lancet Oncology a publicat concluziile de la Dobs et al. (2013) care arată că pacienții din grupurile de enobosarm au avut creșteri semnificative ale masei corporale slabe în comparație cu placebo, fără nicio dovadă de efecte secundare androgenice sau estrogenice.
Pentru culturisti, beneficiile practice se traduc prin:
●Conservarea masei slabeîn stări-restricționate de calorii
●Câștiguri modeste de masă slabăde 3-6 livre în timpul ciclurilor disciplinate
● Funcția fizică îmbunătățităși puterea de urcare-scărilor
●Fără aromatizare, eliminând efectele secundare-de estrogen
●Biodisponibilitatea orală, eliminând nevoia de injecții
●Fără alchilare hepatică, reducând stresul hepatic în comparație cu orale 17 -alchilate
Doza de 25 mg: justificare și protocol
Doza zilnică de 25 mg reprezintă limita superioară a intervalelor recomandate în mod obișnuit și este considerată „punctul favorabil” pentru aplicațiile de culturism. Studiile clinice au demonstrat eficacitatea la doze mult mai mici (1-3 mg) la populațiile vârstnice și cahectice; comunitatea fizică mărește pur și simplu acest lucru 5-10 × pentru efecte sporite la indivizi sănătoși și antrenați.
●Programa de dozare: Datorită timpului său de înjumătățire-de ~24-ore, Ostarine necesită o singură administrare orală-zi. Acest program convenabil de dozare menține concentrații plasmatice stabile pe tot parcursul zilei. Concentrațiile plasmatice maxime sunt de obicei atinse la aproximativ 3 ore după administrare.
●Administrare: Ostarine este disponibil atât sub formă lichidă, cât și sub formă de capsule. Suspensiile lichide trebuie păstrate la temperatura camerei ferite de lumină și rămân stabile luni de zile când sunt sigilate. Formele de pulbere trebuie păstrate la -20 de grade pentru conservare pe termen lung.
● Abordarea titrarii: Pentru utilizatorii pentru prima dată-, o abordare prudentă presupune începerea cu 10-15 mg pe zi în primele 1-2 săptămâni pentru a evalua toleranța, apoi creșterea la 25 mg. Unele protocoale folosesc o escaladare treptată: 10 mg timp de 3 săptămâni, 15 mg timp de 1 săptămână, apoi 25 mg pentru restul. Acest lucru permite organismului să se adapteze și ajută la identificarea sensibilității individuale.
●Doza de cercetare Interval: Comunitatea de cercetare mai largă folosește de obicei 10-25 mg pe zi pentru cicluri de 6-8 săptămâni, unele extinzându-se până la 12 săptămâni. Dozele care depășesc 25 mg nu sunt, în general, recomandate din cauza randamentelor în scădere și a profilurilor crescute ale efectelor secundare.
Lungimea ciclului și considerații
Durata standard a ciclului pentru Ostarine la 25 mg pe zi este de 8 săptămâni. Această durată pare să optimizeze echilibrul dintre rezultate și efecte secundare. Cicluri mai scurte de 4-6 săptămâni sunt uneori folosite, dar sunt în general considerate insuficiente pentru rezultate semnificative. Cicluri prelungite de 10-12 săptămâni sunt folosite de unii utilizatori avansați, dar prezintă un risc crescut de suprimare.
Structura ciclului:
●Săptămânile 1-8: 25 mg Ostarine zilnic, luate la aceeași oră în fiecare zi
● Săptămâna 9-12 (opțional): Mini-protocol PCT
●Timp total liber: Lungimea ciclului + durata PCT înainte de a lua în considerare un alt ciclu
● Împerecherea sinergică: Ostarine este uneori stivuită cu GW501516 (Cardarine) pentru o pierdere sporită de grăsime și rezistență în timpul fazelor de tăiere. Cu toate acestea, stivuirea crește complexitatea și potențialele efecte secundare și este, în general, recomandată numai utilizatorilor experimentați.
Semi-viață: profil farmacocinetic
Timpul de înjumătățire-ostarinei este un subiect al unor variații în literatură, cu valori raportate variind de la 6 ore la 24 de ore, în funcție de contextul de măsurare.
Terminal Half-Viață: În studiile pe oameni, timpul de înjumătățire-de eliminare este de aproximativ 14-24 de ore. Această perioadă de înjumătățire-mai lungă susține o doză orală o dată-zi și permite concentrații plasmatice stabile. Concentrațiile la starea de echilibru sunt atinse în aproximativ 5 zile de la administrarea zilnică pe baza timpului de înjumătățire de aproximativ 24 de ore.
Durata de jumătate-plasmă: După administrarea intravenoasă la modelele animale, Ostarine prezintă o scădere mai lentă a concentrației plasmatice cu un timp de înjumătățire-de aproximativ 6 ore, comparativ cu 2,6-4,0 ore pentru alte SARM-uri ciano/nitro-substituite.
Metabolism și excreție: Ostarine este metabolizată în principal de CYP3A4, UGT1A1 și UGT2B7, cu glucuronida enobosarm ca metabolit primar. La modelele de șobolan, excreția are loc predominant prin fecale (70%) și urină (21-25%).
Implicații practice: Durata de înjumătățire de 24-ore- înseamnă că o singură doză zilnică menține nivelurile sanguine eficiente pe tot parcursul zilei. Omiterea unei doze este mai puțin importantă decât în cazul compușilor cu acțiune mai scurtă, deși consistența rămâne importantă pentru rezultate optime.
Terapia post-ciclu (PCT)
În ciuda reputației „ușoare” atașate adesea SARM-urilor, Ostarine la 25 mg zilnic suprimă producția endogenă de testosteron. Gradul de suprimare este dependent de doză-dozele mai mari-dozele mai mari produc o suprimare mai semnificativă. În timp ce suprimarea este minimă în raport cu ceea ce se întâmplă după utilizarea steroizilor anabolizanți, este reală și necesită atenție.
Când PCT este necesar: Un "mini" PCT de 3-4 săptămâni este recomandat pentru orice ciclu care se extinde peste patru săptămâni. Pentru un ciclu de 25 mg / 8 săptămâni, se recomandă insistent PCT. Ciclurile mai scurte la doze mai mici (de exemplu, 10 mg / 8 săptămâni) se pot recupera numai cu ajutorul testului natural, deși analizele de sânge sunt singura modalitate definitivă de a determina starea de recuperare.
Protocoale PCT:
SERM-Mini-PCT: Cea mai comună abordare utilizează fie Nolvadex (tamoxifen) fie Clomid (clomifen).
Protocolul Nolvadex: 20/20/10/10 (mg pe zi timp de 4 săptămâni). Săptămâna 1: 20 mg pe zi; Săptămâna 2: 20 mg pe zi; Săptămâna 3: 10 mg pe zi; Săptămâna 4: 10 mg pe zi.
Protocolul Clomid: 25 mg pe zi timp de 4 săptămâni. Unele protocoale folosesc o abordare conică: 25/25/12,5/12,5.
Abordare conică alternativă: Unii utilizatori folosesc Ostarine în timpul PCT în doze reduse (25 mg pentru primele 1-2 săptămâni de PCT, urmate de 12,5-15 mg pentru restul). Cu toate acestea, această practică este controversată, deoarece poate prelungi suprimarea mai degrabă decât să faciliteze recuperarea.
Amplificatori de testare naturali: Deși nu înlocuiesc SERM-urile, suplimentele naturale precum acidul D-aspartic (3.000 mg pe zi) sunt uneori folosite ca adjuvanti în timpul PCT.
Recomandări pentru analize de sânge: trebuie efectuate analize de sânge cuprinzătoare la momentul inițial, la mijlocul-ciclului și la 4 săptămâni după-ciclu. Marcatorii cheie includ:
●Testosteron total și liber
●LH (hormon luteinizant) și FSH (hormon de stimulare a foliculului)
●Estradiol sensibil (E2)
●Panoul lipidic complet
●Enzime hepatice: ALT, AST, GGT
●Hemoleucograma completă (CBC)
Durata PCT: Majoritatea protocoalelor PCT durează 4 săptămâni. Analizele de sânge la încheierea PCT confirmă dacă producția naturală de testosteron sa recuperat în mod adecvat.
Efecte secundare și managementul riscurilor
În timp ce Ostarine are un profil de efecte secundare mai favorabil decât steroizii anabolizanți tradiționali, nu este lipsit de riscuri.
Suprimarea hormonală: la 25 mg pe zi, suprimarea testosteronului este semnificativă clinic. Utilizatorii pot prezenta un libido scăzut, oboseală și modificări ale dispoziției asociate cu testosteronul redus.
Modificări ale profilului lipidic: au fost documentate reduceri-dependente de doză ale colesterolului HDL. Acest factor de risc cardiovascular justifică monitorizarea și atenuarea prin intervenții în stilul de viață.
Toxicitate hepatică: deși Ostarine nu este 17 -alchilată și este considerată mai puțin hepatotoxică decât steroizii orali, există cazuri de leziuni hepatice colestatice. În jurnalele anecdotice au fost raportate creșteri ușoare ale enzimelor hepatice.
Date clinice
|
Marca |
STROMUSC |
|
Denumiri comerciale |
Enobosarm, GTx-024; MK-2866; Ostarine; S-22 |
|
CAS |
841205-47-8 |
|
Masa molara |
389.334 |
|
Formula |
C19H14F3N3O3 |
|
Puritate |
Peste 98% |
|
Aprecierea |
25 mg*100 |
Orice nevoie, vă rugăm să ne contactați
E-mail: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegramă: +86-15871669785

Concluzie
Spre deosebire de testosteron sau steroizi anabolizanți, Ostarine nu se aromatizează în estrogen și nu se transformă în DHT, ceea ce reduce riscul de efecte secundare androgenice, cum ar fi căderea părului sau mărirea prostatei. Ceea ce face ca Ostarine să fie unic este experiența sa clinică extinsă. În studiile de fază II și III, s-a demonstrat că crește masa corporală slabă și îmbunătățește performanța fizică la populațiile care suferă de afecțiuni-de epuizare musculară
Tag-uri populare: -Stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 de înaltă calitate pentru culturism cas:841205-47-8, China stromusc mk2866(ostarine) de înaltă calitate 25mg*100 pentru culturism cas:841205-47-8, furnizori, producători

