Citrat de toremifen (Fareston) pentru cancerul de sân CAS:89778-27-8

Toremifenul (cunoscut și sub marca și denumirea comercială Fareston) este membru al unei categorii, familie și clasă de medicamente care sunt cunoscute sub numele de SERM (modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen). SERM-urile se încadrează într-o categorie și mai largă de medicamente care sunt cunoscute sub numele de anti-estrogeni, iar familia verișoară a SERM-urilor (care se încadrează și în anti-estrogeni) sunt inhibitori de aromatază, prescurtați în mod obișnuit ca AI. SERM-urile includ compuși precum Toremifene, Nolvadex (Tamoxifen) și Clomid (Clomiphene Citrat). Inhibitorii de aromatază (AI) includ compuși precum Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestane) și Letrozol (Femara). Deși cele două se încadrează în categoria anti-estrogenilor, ambele sunt subcategorii care se ramifică în propriile familii, deoarece SERM-urile și AI diferă foarte mult în mecanismul lor de acțiune în corpul uman în ceea ce privește modul în care controlează sau blochează estrogenul.

Citratul de toremifen (Fareston, Acapodene) este un modulator oral selectiv al receptorilor de estrogen (SERM) care ajută la opunerea acțiunilor estrogenului în organism. Înrudit chimic cu tamoxifenul, toremifenul este un modulator selectiv al receptorilor de estrogen (SERM). Acest agent se leagă competitiv de receptorii de estrogen, interferând astfel cu activitatea estrogenului. Toremifenul are și proprietăți estrogenice intrinseci, care se manifestă în funcție de tipul de țesut sau specie.

Fareston (citrat de toremifen) este un agonist/antagonist de estrogen care blochează estrogenul să ajungă la celulele canceroase, folosit pentru a încetini creșterea cancerului de sân metastatic (cancer care s-a răspândit de la tumora originală). Spre deosebire de chimioterapie, Fareston nu distruge de fapt celulele canceroase.

 

 

 

SERM-urile sunt adevărate „blocante de estrogen”, în timp ce AI nu sunt. SERM-urile acționează pentru a bloca activitatea estrogenului la situsurile receptorilor țintă din diferite țesuturi (în principal țesutul mamar), și fac acest lucru prin legarea mai puternică de receptorii de estrogen din aceste țesuturi decât estrogenul însuși, luând în mod eficient locul pe care estrogenul ar fi în mod normal. SERM-urile vor rămâne legate de situsul receptorului și vor rămâne inerte (nu vor activa receptorii și nu vor efectua nicio acțiune) Acest lucru duce la incapacitatea estrogenului de a se lega de acești receptori (deoarece sunt deja ocupați de SERM). În timp ce SERM-urile blochează activitatea estrogenică la anumite situsuri de receptor, SERM-urile pot și acționează, de asemenea, ca estrogeni în alte locuri de receptor în alte țesuturi din organism (cum ar fi în ficat, care poate fi benefic). Aceasta este cunoscută sub denumirea de activitate agonistă de estrogen și antagonist de estrogen. În orice caz, SERM-urile nu servesc la scăderea nivelului total total de estrogen în plasma sanguină circulantă din organism, ci doar blochează activitatea acestuia în anumite țesuturi. Inhibitorii aromatazei (AI) sunt în schimb compușii care vor reduce nivelurile totale circulante de estrogen în organism prin legarea de enzima responsabilă de conversia (aromatizarea) androgenilor în estrogen. Această enzimă este cunoscută sub numele de aromatază. AI sunt mai atractive ca substrat pentru enzima aromatază decât țintele tradiționale de substrat ale enzimei aromataze, care sunt androgenii (cum ar fi testosteronul). Rezultatul este că enzima aromatază este ocupată cu IA și, prin urmare, nu se poate implica în reacții chimice cu androgenii. Acest lucru duce la incapacitatea ca estrogenul să fie fabricat la sursa rădăcină și, prin urmare, nivelurile de estrogen în ansamblu sunt reduse în organism.

În ceea ce privește toremifenul, acesta este un SERM cu proprietăți mixte de agonist și antagonist asupra receptorului de estrogen și este clasificat ca un analog de trifeniletilenă care este foarte asemănător ca structură cu Nolvadex (Tamoxifen) și Clomid (citrat de clomifen). Toremifene (Fareston) ar putea fi considerat o soră foarte apropiată de Nolvadex, deoarece sunt foarte asemănătoare. Toremifenul este, de asemenea, un compus nesteroidian. Este clasificat ca un medicament pentru cancerul de sân în tratamentul cancerului de sân postmenopauză la femei, care este determinat a fi pozitiv pentru receptorul de estrogen (sau receptorul de estrogen necunoscut). Acest lucru înseamnă că este un medicament care este utilizat în scopul blocării și tratarii cancerului de sân feminin, care este exacerbat de estrogen prin activitatea estrogenului la receptorii țesutului mamar, care poate promova creșterea canceroasă prin activitatea de promovare a creșterii tisulare în țesutul mamar. Toremifenul, așa cum s-a descris anterior, se leagă de aceste situsuri de receptor și blochează capacitatea estrogenului însuși de a continua să activeze site-urile receptorilor din țesutul mamar, blocând sau oprind astfel progresul creșterii tumorii care ar putea fi exacerbată de estrogen.

Toremifenul a câștigat popularitate cu steroizi anabolizanți care folosesc culturisti și sportivi din exact aceleași motive pe care le are Nolvadex: este folosit pentru a contracara și/sau bloca unele dintre efectele excesului de estrogen în organism ca urmare a aromatizării diverșilor androgeni utilizați ( cum ar fi testosteronul sau Dianabolul, de exemplu). În special, toremifenul este utilizat pentru atenuarea, atenuarea și/sau prevenirea efectului secundar legat de estrogen al ginecomastiei (dezvoltarea țesutului mamar la bărbați).

Citratul de toremifen este un compus foarte nou și recent care a fost aprobat de FDA în 1997 ca medicament eliberat pe bază de rețetă și este vândut cel mai popular sub marca și denumirea comercială Fareston pe piața de prescripție medicală din SUA. GTx, Inc. a fost prima și actuala companie farmaceutică care a întreprins fabricarea Toremifene sub numele de marcă Fareston. Toremifenul sub numele de marcă Fareston este disponibil și într-o multitudine de alte țări la nivel internațional, cum ar fi: Turcia, Thailanda, Africa, Elveția, Spania, Portugalia, Rusia, Suedia, Germania, Grecia, Finlanda, Irlanda, Ungaria, Franța. , Africa de Sud, Australia, Republica Cehă, Australia, Italia și Anglia (Regatul Unit). Este un produs foarte popular și răspândit, la fel ca ruda apropiată Nolvadex și poate fi găsit aproape oriunde în lume.

Întrebarea care rămâne (și care se pune în mod obișnuit) cu privire la Toremifene este dacă este sau nu la fel de eficient, mai eficient și/sau mai avantajos decât sora sa mai mare Nolvadex.

 

 

S-a acoperit deja că toremifenul este un SERM și servește la blocarea estrogenului la diferite locuri ale receptorilor din anumite țesuturi din organism (în special țesutul mamar). Ca o explicație profana, Toremifene se preface a fi un estrogen „fals” care ocupă receptorii de estrogen din țesutul mamar. Cu acești receptori ocupați de toremifen, estrogenul real nu își poate îndeplini sarcinile acolo. Toremifenul nu reduce nivelul plasmatic total al estrogenului. Pe lângă faptul că este antagonist față de receptorii de estrogen din țesutul mamar, este, de asemenea, antagonist față de estrogenul de la glanda hipotalamus (acest lucru, în esență, „păcălește” hipotalamusul să creadă că există puține sau deloc niveluri de estrogen în circulație în organism, determinând-o să-și mărească producția. de testosteron, astfel încât să poată utiliza aromatizarea pentru a restabili aceste niveluri.Toremifenul este, de asemenea, agonist pentru receptorii de estrogen din alte țesuturi din organism (în special în ficat).Aceasta înseamnă că, în timp ce toremifenul va acționa ca un anti-estrogen în țesutul mamar și hipotalamusul, va acționa ca un estrogen în ficat.Acest lucru poate avea efecte benefice în special în timpul unui ciclu de steroizi anabolizanți, cum ar fi îmbunătățirea și schimbarea nivelului de colesterol într-un interval mai favorabil.

Deși Toremifene este strâns legat de Nolvadex, diferă destul de mult în alte aspecte care au fost descoperite (unele bune și altele rele). În comparație cu Nolvadex, prima problemă de observat este preocuparea din ce în ce mai mare pe care mulți o au față de efectele cancerigene asupra țesutului hepatic pe care le prezintă Nolvadex. Trebuie înțeles că aceste efecte au fost observate cu utilizarea pe termen extrem de lung și că nu ar trebui să fie o problemă cu utilizarea pe termen foarte scurt în care sunt angajați culturistii și sportivii, dar ar trebui să fie reconfortant pentru unii să știe că Toremifene mai puțin hepatic efecte toxice/carcinogene decât Nolvadex, dar indivizii ar trebui să fie conștienți de faptul că, deoarece Toremifene este încă un analog al Nolvadex, acesta prezintă în continuare multe dintre efectele toxice asociate asupra ficatului.

Există, de asemenea, dovezi clinice că toremifenul poate exprima un avantaj față de alte SERM, cum ar fi Nolvadex, prin capacitatea de a prezenta nu numai inhibarea creșterii țesutului mamar, ci și apoptoza (sau moartea celulară programată) a țesutului mamar și a celulelor tumorale la pacienții cu cancer de sân. Acestea sunt dovezi și informații foarte promițătoare, dar ar trebui să se înțeleagă că de multe ori pacienții cu cancer de sân vor reacționa foarte diferit față de indivizii sănătoși la diferite tratamente medicamentoase. Dar acest lucru ar trebui să ofere unele dovezi că toremifenul ar putea foarte bine să distrugă țesutul ginecomastiei, pe lângă oprirea și prevenirea creșterii acestuia. Toremifenul (Fareston) a demonstrat, de asemenea, capacitatea de a reduce nivelul de prolactină din organism la 300 mg pe zi, după 8 săptămâni. Aceasta este o informație foarte plăcută, deoarece toremifenul ar putea fi utilizat ca medicament anti-prolactină dacă este necesar. Este posibil, totuși, ca acest lucru să apară numai la pacientele cu cancer de sân.

Totuși, toremifenul are unele aspecte și proprietăți negative. În primul rând și poate cel mai important este efectul negativ pe care Tore îl prezintă asupra nivelurilor de SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) din organism, unde cercetările clinice au demonstrat că, în timp ce toremifenul poate și stimulează producția naturală endogenă de testosteron (ceea ce este un lucru bun pentru post). -cicluterapie – PCT), de fapt ridică nivelul SHBG din organism. Ceea ce înseamnă acest lucru pentru culturistul, sportivul și utilizatorul de steroizi anabolizanți este că creșterea SHBG va însemna că va fi prezent mai puțin testosteron gratuit în organism. SHBG este o proteină care se leagă de hormonii sexuali, cum ar fi testosteronul, și îl face inactiv în timp ce este legat de acesta, de fapt „încătușând” testosteronul (sau alți androgeni și hormoni sexuali care sunt susceptibili la SHBG). Rezultatul este că hormonul de care se leagă (în acest caz, testosteronul) ajunge doar să plutească în circulație, incapabil să-și facă treaba (testosteron liber versus legat). Creșterile în SHBG nu sunt, prin urmare, un lucru foarte bun pentru recuperarea post-ciclu sau pentru îmbunătățirea performanței în timpul ciclului, ceea ce poate diminua potențialul toremifenului ca compus de recuperare în timpul PCT (terapia post-ciclu). În comparație, nu s-a dovedit că Nolvadex are acest efect asupra SHBG în cele peste cinci decenii de utilizare și studiu (comparativ cu toremifenul de mai puțin de un deceniu și jumătate de studiu și utilizare).

 

 

Pentru tratamentul cancerului de sân, toremifenul este utilizat în doze de 60 mg pe zi. Atât femeilor, cât și bărbaților li se poate prescrie Fareston (Toremifen) pentru a ajuta la prevenirea proliferării celulelor canceroase în țesuturile mamare. Toremifenul este de obicei administrat timp de 1 an, dar acest lucru se poate extinde până la 2-3 ani dacă nu se observă remisiune sau declinul țesuturilor canceroase ductale și glandulare canceroase.

Utilizatorii de steroizi și culturistii pot folosi Toremifene pentru a preveni ginecomastia, deoarece blochează receptorul de estrogen (ER) din țesutul mamar. Atunci când se administrează steroizi anabolizanți pe bază de testosteron, nivelul de estrogen circulant crește, ceea ce duce la apariția efectelor secundare legate de estrogen. Toremifenul este recomandat la 30-60mg pe zi, cu toate acestea, mulți optează pentru Nolvadex (citrat de tamoxifen) ca fiind o alternativă mai ieftină și eficientă.

Utilizatorul de steroizi ar trebui să caute mai întâi să controleze nivelurile ridicate de estrogen cu utilizarea unui inhibitor de aromatază (AI), nu să blocheze estrogenul. Blocarea estrogenului este văzută ca o ultimă soluție a tratamentului cu IA nu este suficientă. Atunci când sunt utilizați mai mulți androgeni, cum ar fi Testosteron Enantahte, Dianabol și Deca-Durabolin, poate fi necesar un AI și SERM precum Toremifene.

Toremifenul este un agent eficient de terapie post-ciclu (PCT), dar nu la fel de puternic ca Tamoxifenul (Nolvadex) în studii comparabile. Cu toate acestea, Toremifene este văzut ca un SERM de a doua generație și o alternativă mai sigură la Nolvadex, ceea ce duce adesea la reacții adverse mai puțin adverse. Se sugerează o doză de 120 mg pentru prima săptămână de toremifen, urmată de 60 mg pe zi timp de 5 săptămâni ca tratament post-ciclu al simptomelor de testosteron scăzut.

 

 

numele produsului	Fareston
Alte nume	(Z)-Toremifen; 4-Clorotamoxifen; 4-CT; Acapoden; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK-622; NSC-613680
CAS	89778-26-7
Masă molară	405.97
Formulă	C26H28ClNO
Puritate	Peste 98%
Aprecierea	Pulbere cristalină albă

 

Orice nevoie, vă rugăm să ne contactați
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegramă: +86-19128233885

 

 

Toremifenul și tamoxifenul sunt medicamente similare, dar distincte, aparținând aceleiași clase de medicamente cunoscute sub numele de modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen (SERM). Ei au unele asemănări în mecanismul lor de acțiune și utilizare, dar au și diferențe.

Ambele medicamente acționează prin blocarea efectelor estrogenului în anumite țesuturi. Ele sunt utilizate în tratamentul cancerului de sân, în special în cancerele de sân cu receptori hormonali pozitivi, unde celulele canceroase depind de estrogen pentru a crește.

Iată câteva diferențe între toremifen și tamoxifen:

1. Structura chimică: Deși ambele se încadrează în clasa SERM, au structuri chimice diferite. Toremifenul este un derivat clorurat al tamoxifenului.

2. Aprobare FDA: Tamoxifenul a fost aprobat atât pentru cancerul de sân precoce, cât și avansat, precum și pentru reducerea riscului de cancer de sân la femeile cu risc ridicat. Toremifenul este aprobat în mod special pentru tratarea cancerului de sân metastatic la femeile aflate în postmenopauză.

3. Metabolism: Ele sunt metabolizate diferit în organism, ceea ce poate duce la efecte secundare variate și interacțiuni cu alte medicamente.

4. Eficacitate și efecte secundare: Deși ambele medicamente au similarități în ceea ce privește eficacitatea împotriva cancerului de sân, ele pot avea profiluri diferite de efecte secundare. Unii indivizi pot tolera un medicament mai bine decât celălalt.

Ambele medicamente sunt prescrise de furnizorii de asistență medicală în funcție de nevoile individuale ale pacientului, luând în considerare factori precum stadiul cancerului, istoricul medical și potențialele efecte secundare.

 

Tag-uri populare: citrat de toremifen( fareston ) pentru cancerul de sân cas:89778-27-8, China toremifen citrat( fareston ) pentru cancerul de sân cas:89778-27-8 producători, furnizori, fabrică