Pulbere de materie primă de fenacetină pentru antipiretice și analgezice CAS:62-44-2

Ce este fenacetina?

Fenacetina, cunoscută chimic sub numele de *N-(4-Etoxifenil)acetamidă*, este un compus sintetic care aparține clasei de medicamente cunoscute sub numele de analgezice cu anilină. Din punct de vedere istoric, a fost o piatră de temelie a remediilor pentru durere și febră fără prescripție medicală și fără prescripție medicală timp de aproape un secol, adesea găsite în pulberile populare „APC” (Aspirina-Fenacetin-Cofeină). Ca materie primă pulbere, fenacetina se prezintă ca o substanță albă, cristalină sau sub formă de pulbere fină, cu un gust ușor amar. Este puțin solubil în apă, dar mai ușor solubil în solvenți organici precum etanolul și cloroformul.

Povestea sa este una a ascensiunii și căderii. Sintetizată pentru prima dată în 1887, a fost lăudată pentru eficacitatea sa, dar în cele din urmă a devenit un exemplu de manual despre modul în care efectele adverse-pe termen lung ale unui medicament pot umbri beneficiile sale terapeutice. În timp ce utilizarea sa în medicina umană a fost aproape în întregime eradicată la nivel global din cauza preocupărilor legate de toxicitate, moștenirea sa, proprietățile chimice și aplicațiile de nișă îl fac un subiect de interes farmaceutic și istoric semnificativ.

Caracteristicile pulberii de materie primă de fenacetin se extind dincolo de descrierea sa fizică până la caracteristicile sale farmacologice inerente:

●Pro-medicament Nature:O caracteristică definitorie a fenacetinei este că este în mare parte apro-medicament. Aceasta înseamnă că suferă un metabolism semnificativ de primul-pasaj în ficat, unde este transformat în principal înparacetamol (acetaminofen), metabolitul său activ. O porțiune mai mică este metabolizată înp-fenetidină, un compus implicat în toxicitatea acestuia.

●Acțiune centrală și periferică:Mecanismul său de acțiune este dualist. La fel ca paracetamolul, se crede că își exercită efectul prin inhibarea enzimelor ciclooxigenazei (COX) din sistemul nervos central, reducând producția de prostaglandine, care sunt mediatori ai durerii și febrei. De asemenea, poate avea un efect ușor asupra sintezei periferice de prostaglandine.

● Stabilitate și Sinteză:Pulberea este stabilă în condiții normale de depozitare, dar trebuie protejată de lumină și umiditate. Sinteza sa implică de obicei etoxilareap-nitrofenolurmată de reducere și acetilare, sau direct din paracetamol printr-un proces de etilare.

Aplicația istorică principală a fenacetinei a fost ca unantipiretic(reducerea-febrei) șianalgezicagent (-calmant al durerii). A fost extrem de popular pentru tratarea durerilor ușoare până la moderate, cum ar fi durerile de cap, migrenele, nevralgiile și artralgiile și pentru reducerea febrei asociate cu boli comune.

Aplicarea sa nu a fost aproape niciodată ca monoterapie. Cele mai faimoase aplicații ale sale au fost în formulări combinate:

● tablete/pulberi APC:Combinația deAspirnă (250 mg),Phenacetină (150 mg) șiCAfeina (50 mg) a fost un remediu omniprezent în mare parte a secolului al XX-lea.

● Analgezice compuse:A fost combinat cu alte analgezice, codeină, barbiturice și relaxante musculare în diferite preparate prescrise pentru a crea efecte sinergice (nefropatie analgezică).

Aplicații moderne și de nișă:
Este crucial să precizăm căFenacetina este interzisă pentru consumul uman în majoritatea țărilor, inclusiv Statele Unite, Canada, statele membre ale Uniunii Europene și multe altele, datorită legăturii directe cu cancerul și afectarea rinichilor.

Aplicațiile sale contemporane sunt sever limitate și foarte specializate:

●Medicina Veterinara:În unele regiuni, o utilizare extrem de limitată în medicina veterinară, sub controale stricte, deși alternativele mai sigure sunt preferate în mod covârșitor.

●Chimie de cercetare:Utilizarea sa modernă principală este ca aprecursor în sinteza chimică, în special în sinteza legală și controlată de laborator a altor compuși. De asemenea, servește ca standard de referință în cercetarea criminalistică, toxicologică și farmacologică pentru a studia căile metabolice și toxicitatea istorică a medicamentelor.

●Agent de tăiere a drogurilor ilicite:În mod tragic, fenacetina a apărut ca un agent de tăiere comun în drogurile ilicite, în special în produsele farmaceutice contrafăcute și drogurile de stradă vândute ca MDMA sau cocaină. Acest lucru prezintă un risc semnificativ pentru sănătatea publică, deoarece utilizatorii nu știu că ingerează un cancerigen cunoscut.

Beneficiile care au făcut populară Phenacetin sunt acum în mare măsură înțelese prin prisma metabolitului său activ, paracetamol.

● Analgezie eficientă:A oferit o ameliorare sigură a durerii somatice non-inflamatorii. Efectul său a fost adesea descris ca fiind neted și eficient pentru afecțiunile comune.

● Antipiretic eficient:A fost un agent puternic pentru reducerea febrei.

●Efect sinergic:Atunci când este combinat cu aspirină și cofeină, trio-ul a oferit o ameliorare îmbunătățită a durerii. Aspirina a acționat asupra inflamației periferice, fenacetina (prin paracetamol) pe căile centrale ale durerii, iar cofeina a contractat vasele de sânge cerebrale (ajutând la migrene) și potențial a îmbunătățit absorbția analgezicelor.

Cu toate acestea, este imposibil să discutăm despre „beneficii” ale acesteia fără avertismentul critic că aceste efecte-pe termen scurt sunt profund depășite de riscurile severe-pe termen lung, ceea ce duce la interzicerea lor globală.

Disclaimer: Aceste informații sunt prezentate doar în scopuri istorice și educaționale. Fenacetina NU ESTE SIGUR pentru consumul uman. NU UTILIZAȚI.

●Dozaj istoric:În epoca sa de utilizare, o doză tipică pentru adulți era150 mg până la 300 mgla fiecare 4-6 ore, adesea ca parte a unui produs combinat. Doza zilnică totală a fost în general menținută sub 1-2 grame. Dozele care depășesc acest lucru au crescut semnificativ riscul de toxicitate acută și afectarea cronică a organelor.

●Ciclul:Termenul „ciclu” este mai relevant pentru medicamentele-care îmbunătățesc performanța și nu este un concept standard pentru analgezice precum Phenacetin. A fost conceput pentruutilizare acută,{0}}pe termen scurtpentru a gestiona durerea episodică sau febra. Consumul cronic, zilnic, de-a lungul săptămânilor, lunilor sau ani, a fost modelul principal de consum care a dus la epidemia de „nefrită cu fenacetină” și cancer urotelial. Nu există un ciclu sigur pentru acest compus.

●-Jumătate de viață și farmacocinetică:

○Absorbție:Fenacetina este bine absorbită din tractul gastrointestinal.

○Metabolism:Este supus unui metabolism extins și rapid de primul{0}}pasaj în ficat.

○Jumătate-viață:Timpul de înjumătățire-a fenacetinei în sine este relativ scurt, aproximativ45 de minute până la 1 oră. Cu toate acestea, acest lucru este înșelător, deoarece efectele sale sunt mediate de metaboliții săi.

○ Metabolit activ:metabolitul său activ primar,paracetamol, are un timp de înjumătățire-de 1 până la 4 orela adulti. Acesta este compusul responsabil pentru efectele terapeutice antipiretice și analgezice.

○ Metabolit toxic:Aproximativ 5-10% dintr-o doză de fenacetină este metabolizată printr-o cale diferită înp-fenetidină. Acest metabolit este responsabil de generarea de specii reactive de oxigen și de producerea methemoglobinemiei (reducerea capacității de transport a oxigenului-sângelui) și este puternic implicat în cauzarea leziunilor oxidative ale rinichilor și efectul carcinogen asupra tractului urinar.

Orice discuție despre Phenacetin este incompletă fără un avertisment dur cu privire la pericolele sale profunde, ceea ce a necesitat eliminarea acesteia de pe piața globală.

1. Nefropatie analgezica:Utilizarea cronică este indisolubil legată de o formă specifică și adesea ireversibilă de afectare a rinichilor numită nefropatie analgezică. Aceasta se caracterizează prin necroză papilară renală și nefrită interstițială cronică, conducând în cele din urmă la insuficiență renală-terminală care necesită dializă.

2. Carcinogenitate:Fenacetina este clasificată ca aCarcinogen grupa 1(„carcinogen pentru oameni”) de către Agenția Internațională pentru Cercetare a Cancerului (IARC). Există suficiente dovezi care îl leagă de un risc crescut de cancer la nivelul tractului urinar, în special carcinomul pelvin renal și carcinomul cu celule tranziționale al vezicii urinare.

3.Methemoglobinemie:Metabolitulp-fenetidinăpoate oxida hemoglobina la methemoglobină, care nu poate lega eficient oxigenul. Acest lucru poate duce la cianoză (piele albăstruie), dificultăți de respirație, oboseală și, în cazuri severe, leziuni ale organelor și moarte din cauza hipoxiei.

4. Dependență și abuz:Utilizarea cronică a analgezicelor compuși care conțin fenacetină (adesea cu codeină) a condus la un model bine-documentat de dependență psihologică și abuz, exacerbând și mai mult ciclul de toxicitate.

Denumiri comerciale	Clomifen, Clomifen, Clomid
CAS	62-44-2
Masa molara	179.216
MF	C10H13NO2
Puritate	Peste 98%
Aprecierea	Pulbere albă cristalină

 

 

Orice nevoie, vă rugăm să ne contactați

E-mail: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramă: +86-15871669785

   

                                   

 

Pulberea de materie primă de fenacetină este o relicvă a istoriei farmaceutice. Povestea sa este o narațiune puternică a triumfului medical inițial, urmată de o socotire serioasă cu toxicitatea latentă. Deși caracteristicile sale ca pro-medicament și eficacitatea sa în reducerea durerii și a febrei sunt interesante din punct de vedere farmacologic, ele sunt complet irelevante în fața efectelor sale devastatoare cancerigene și nefrotoxice.

Existența sa modernă se limitează la setările de laborator controlate ca precursor chimic și un reamintire clară a imperativului unei supravegheri riguroase, după-pe termen lung, post-piață a produselor farmaceutice. Moștenirea sa continuă nu ca o terapie, ci ca o poveste de avertizare care a modelat fundamental reglementările moderne de siguranță a medicamentelor și a deschis calea pentru utilizarea mai sigură a metabolitului său, paracetamolul.

Tag-uri populare: pulbere de materie primă fenacetină pentru antipiretice și analgezice cas: 62-44-2, China fenacetin pulbere de materie primă pentru antipiretice și analgezice cas: 62-44-2 producători, furnizori, fabrică