Fenacetin pentru ameliorarea durerii CAS:62-44-2

Ce este fenacetina?

Fenacetina, cunoscută chimic caN-(4-etoxifenil)acetamidă, este o pulbere cristalină albă, inodoră, cu proprietăți analgezice și antipiretice ușoare. Introdus pentru prima dată în 1887, a fost unul dintre cele mai timpurii medicamente sintetice pentru febră și pentru ameliorarea durerii. Din punct de vedere structural, fenacetina aparțineacetanilidafamilia de compuși, iar efectele sale asupra organismului sunt similare cu cele ale acetaminofenului (paracetamol), o alternativă modernă mai utilizată.

În timp ce fenacetina a fost eficientă în tratarea durerii ușoare până la moderate și în reducerea febrei, utilizarea sa pe scară largă a scăzut din cauza riscurilor pentru sănătate asociate cu consumul pe termen lung, în special nefropatia (boala renală) și carcinogenitatea. În multe țări, inclusiv în Statele Unite, fenacetina a fost retrasă de pe piață.

●Numele IUPAC: N-(4-Etoxifenil)acetamidă

●Formulă moleculară: C10H13NO2

●Greutate moleculară: 179,22 g/mol

● Punct de topire: 134-137 grad (273-279 grad F)

●Solubilitatea: Fenacetina este puțin solubilă în apă, dar este mai solubilă în solvenți organici, cum ar fi etanolul și eterul.

●Aspect: Pulbere cristalină albă sau cristale incolore.

Fenacetina este stabilă din punct de vedere chimic, dar se poate degrada atunci când este expusă la temperaturi ridicate sau la expunere prelungită la lumină. Grupul său etoxi contribuie la lipofilitatea sa moderată, permițându-i să pătrundă în membranele biologice pentru a-și exercita efectele.

Fenacetina a fost utilizată în principal în două scopuri principale:

1. Analgezic (ameliorarea durerii): Fenacetina a fost utilizată pe scară largă pentru a atenua durerile ușoare până la moderate, cum ar fi durerile de cap, durerile musculare, crampele menstruale și disconfortul cauzat de artrită. A funcționat prin inhibarea transmiterii semnalelor de durere în sistemul nervos central (SNC).

2. Antipiretic (reducerea febrei): Fenacetina a funcționat și ca un antipiretic, ceea ce înseamnă că a ajutat la reducerea febrei. Acționând asupra hipotalamusului, partea a creierului care reglează temperatura corpului, a ajutat la normalizarea temperaturilor ridicate ale corpului în cazurile de febră.

În timp ce aceste aplicații au fost extrem de eficiente, fenacetina a fost în mod obișnuit combinată cu alte analgezice precum aspirina sau cofeina în preparate fără prescripție medicală. Unele nume de marcă binecunoscute ale acestor combinații sunt incluseA.P.C.(Aspirina, Fenacetina si Cofeina) siCompusul empirinei.

Mecanismul exact al acțiunii fenacetinei nu a fost pe deplin înțeles când a fost dezvoltată pentru prima dată. Cu toate acestea, cercetările farmacologice moderne au arătat că efectele fenacetinei se datorează în mare parte metabolizării sale înacetaminofen (paracetamol)în ficat. Se știe că acetaminofenul inhibă sinteza prostaglandinelor în SNC, ceea ce ajută la reducerea durerii și a febrei. Această conversie este cheia pentru înțelegerea eficacității fenacetinei:

1.Inhibarea sintezei prostaglandinelor: Fenacetina reduce indirect producția de prostaglandine, substanțe chimice din organism care mediază inflamația, durerea și febra.

2. Acțiunea sistemului nervos central: Efectele de calmare a durerii ale fenacetinei provin din acțiunea sa asupra creierului și măduvei spinării, unde atenuează percepția durerii.

Cu toate acestea, spre deosebire de alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), fenacetina nu prezintă proprietăți antiinflamatorii semnificative.

Absorbţie: Fenacetina este absorbită prin tractul gastrointestinal după administrare orală. Odată ajuns în sânge, se distribuie în tot organismul și traversează bariera hemato-encefalică, ajungând la SNC pentru a-și exercita efectele.

Distributie: După absorbție, fenacetina este distribuită în diferite țesuturi, inclusiv în ficat, unde suferă un metabolism extins.

Metabolism: Fenacetina este metabolizată în ficat în principal prindeacetilarea cedaacetaminofen(paracetamol), metabolitul său activ. Procesul implică enzime hepatice, în specialsistemul citocrom P450. Această conversie metabolică este responsabilă pentru efectele analgezice și antipiretice ale fenacetinei.

Cu toate acestea, o mică parte de fenacetină este metabolizată înp-fenetidină, un compus asociat cu efecte toxice, în special nefrotoxicitate și carcinogenitate.

Excreţie: Metaboliții fenacetinei, inclusiv acetaminofenul și alți produși inactivi, sunt excretați în principal prin rinichi în urină.

Fenacetina are un timp de înjumătățire relativ scurt, de obicei variind de la1 până la 3 ore. Aceasta înseamnă că jumătate din doza administrată este metabolizată și eliminată din organism în acest interval de timp. Cu toate acestea, metabolitul său activ, acetaminofenul, are o durată mai lungă de acțiune, ceea ce îi extinde efectele terapeutice.

Timpul de înjumătățire prin eliminare al acetaminofenului este de aproximativ2 până la 4 ore, în funcție de factori individuali, cum ar fi funcția hepatică și rata metabolică.

Dozaj istoric:

●Doza orală tipică de fenacetină a fost300-500 mgluate fiecare4 până la 6 oredupă cum este necesar pentru durere sau febră.

●În produsele combinate, fenacetina a fost adesea folosită în doze de250 mgcombinat cuaspirina (300 mg)şicofeină (30 mg)pentru un plus de eficacitate.

Doza zilnică maximă: Doza zilnică maximă recomandată a fost în general2 până la 3 grame, deși dozele mai mari au fost asociate cu un risc crescut de toxicitate.

Este important de menționat că fenacetina nu mai este recomandată sau prescrisă din cauza efectelor adverse cunoscute. Alternative mai sigure, cum ar fi acetaminofenul, l-au înlocuit în practica clinică.

1.Ameliorarea eficientă a durerii: Fenacetina a fost eficientă în tratarea durerilor ușoare până la moderate, cum ar fi durerile de cap, durerile musculare și durerile articulare, oferind o ușurare semnificativă pacienților la vremea sa.

2. Reducerea febrei: Proprietățile antipiretice ale fenacetinei au ajutat la reducerea febrei în condiții precum gripa sau alte boli febrile.

3.Terapia combinată: În combinație cu alte medicamente precum aspirina sau cofeina, fenacetina a oferit efecte terapeutice îmbunătățite pentru durere și febră, făcând-o o alegere populară în medicamentele fără prescripție medicală.

În ciuda beneficiilor sale, fenacetina a fost asociată cu o serie de efecte adverse grave, care au dus în cele din urmă la întreruperea sa în multe țări.

1. Leziuni renale (nefropatie fenacetină): Utilizarea pe termen lung a fenacetinei a fost legată de un anumit tip de afectare a rinichilor cunoscut sub numele denefropatie cu fenacetină. Această condiție se caracterizează prinnefrită interstițialăşinecroza papilară renală, care poate duce la boli renale cronice și insuficiență renală. Nefropatia indusă de fenacetină a fost deosebit de comună în rândul persoanelor care au folosit medicamentul timp de mulți ani.

2.Carcinogenitate: Fenacetina a fost clasificată ca aCarcinogen grupa 1de cătreAgenția Internațională de Cercetare a Cancerului (IARC). Utilizarea prelungită a fost asociată cu un risc crescut de a dezvolta cancer, în specialcarcinom urotelial(un tip de cancer de vezică urinară). Se crede că acest potențial carcinogen rezultă din formarea metaboliților toxici în timpul metabolismului său.

3. Anemia hemolitică: În cazuri rare, utilizarea fenacetinei a fost legată deanemie hemolitică, o afecțiune în care celulele roșii din sânge sunt distruse mai repede decât pot fi produse.

4.Methemoglobinemie: Fenacetina poate provocamethemoglobinemie, o afecțiune în care hemoglobina este alterată, reducându-i capacitatea de a transporta oxigen. Acest lucru poate duce la simptome precum cianoza (piele albăstruie) și dificultăți de respirație.

5. Reacții alergice: Unele persoane au dezvoltat reacții de hipersensibilitate la fenacetină, inclusiv erupții cutanate, mâncărime și umflare.

6. Distress gastrointestinal: La fel ca multe analgezice, fenacetina poate provoca reacții adverse gastrointestinale, inclusiv greață, vărsături și dureri abdominale, în special în cazul utilizării prelungite.

În ciuda retragerii sale de la utilizarea medicală obișnuită, fenacetina a cunoscut o anumită utilizare ilegală. Este folosit uneori ca aagent de tăiereîn comerțul ilegal cu droguri, în special în falsificarea cocainei. Acest lucru se datorează aspectului și volumului său similar, ceea ce îl face un material de umplutură convenabil. Cu toate acestea, această practică evidențiază și mai mult natura periculoasă a fenacetinei, deoarece efectele sale toxice rămân o îngrijorare serioasă, mai ales atunci când este consumată în neștire.

În cercetarea științifică, fenacetina continuă să fie de interes ca compus model pentru studiumetabolismul medicamentelorși efectele toxicologice ale analgezicelor. Conversia sa metabolică în acetaminofen oferă informații despre rolul ficatului în procesarea medicamentelor și formarea metaboliților toxici.

Denumiri comerciale	Clomifen, Clomifen, Clomid
CAS	62-44-2
Masa molara	179.216
MF	C10H13NO2
Puritate	Peste 98%
Aprecierea	Pulbere cristalină albă

 

 

Orice nevoie, vă rugăm să ne contactați

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramă: +86-19128233885

   

                                

 

Fenacetina a fost un analgezic și antipiretic utilizat pe scară largă în secolele al XIX-lea și al XX-lea, oferind ameliorarea eficientă a durerii și a febrei. Cu toate acestea, riscurile sale semnificative, inclusiv afectarea rinichilor, cancerul și alte efecte adverse grave, au dus la eliminarea sa de pe piață în majoritatea țărilor. Astăzi, alternative mai sigure, cum ar fi acetaminofenul, au înlocuit fenacetina în practica medicală.

În timp ce fenacetina a jucat un rol important în dezvoltarea analgezicelor moderne, moștenirea sa servește ca o reamintire a importanței evaluărilor amănunțite de siguranță pentru compușii farmaceutici. Utilizarea sa astăzi este în mare măsură limitată la aplicații ilicite, unde prezintă un risc continuu pentru sănătate pentru persoanele care nu conștientizează pericolele sale.

Tag-uri populare: fenacetin pentru ameliorarea durerii cas:62-44-2, China fenacetin pentru ameliorarea durerii cas:62-44-2 producători, furnizori, fabrică