SR9009, cunoscut și sub numele de Stenabolic, este un compus sintetic de cercetare al cărui mecanism principal de acțiune este ca un agonist al receptorilor nucleari REV-ERB. Cu toate acestea, efectele sale biologice sunt complexe și implică atât căi dependente de REV-ERB-, cât și căi independente.
🧬 Mecanism primar: agonismul receptorilor nucleari REV-ERB
Acțiunea de bază a SR9009 este legarea și activarea receptorilor nucleari REV-ERB și REV-ERB. Acești receptori sunt componente de bază ale ceasului circadian al corpului și acționează ca represori transcripționali. Procesul de activare funcționează după cum urmează:
1.Legarea și activarea: SR9009 se leagă direct la domeniul de legare-ligand al receptorilor REV-ERB. Acest lucru stabilizează receptorul într-o conformație care îi sporește funcția represivă naturală.
2.Recrutarea Complexului Co-represor: La activare, receptorul REV-ERB recrutează în mod activ un complex co-represor, care constă în principal din Co-represorul 1 al receptorului nuclear (NCoR) și Histone Deacetilaza 3 (HDAC3).
3.Reprimarea transcripțională: Acest complex se leagă de secvențe de ADN specifice (Elemente de răspuns REV-ERB sau RORE) pe genele țintă. Enzima HDAC3 modifică apoi structura cromatinei, făcând-o mai compactă și inaccesibilă mașinilor celulare care transcrie genele. Acest lucru „oprește” sau reprimă efectiv genele țintă.
O țintă principală a acestei represiuni esteBmal1gena, un reglator principal al ceasului circadian. Prin suprimareaBmal1, SR9009 modifică în mod direct mecanismul de ceas de bază, ceea ce duce la modificări în expresia ritmică a multor alte gene implicate în metabolism și comportament.
⚙️ REV-ERB-Efecte independente
În mod critic, cercetările au arătat că SR9009 poate exercita efecte biologice chiar și atunci când receptorii REV-ERB sunt absenți. Acest lucru demonstrează că unele dintre acțiunile sale sunt independente de obiectivul său principal:
●Activarea căii NRF2: SR9009 poate activa calea NRF2, care este un mecanism cheie de apărare celulară împotriva stresului oxidativ. Acest lucru duce la o scădere a speciilor reactive de oxigen (ROS) prin reglarea expresiei enzimelor antioxidante.
●Reglementarea altor căi de semnalizare: Studiile au arătat că SR9009 poate influența alte căi, cum ar fi inhibarea căilor de semnalizare NOX4/p38 și ERK, modularea căii NF-κB pentru a exercita efecte anti{-inflamatorii și reglarea căii LXR /FOXM1 independent de REV{-ERB.
📈 Efecte fiziologice rezultate
Prin aceste mecanisme complexe, s-a observat că SR9009 produce o serie de efecte în studiile preclinice, inclusiv:
●Ritm circadian alterat: Modificări ale activității locomotorii și ale modelului de expresie al genelor de ceas de bază.
●Cresterea cheltuielilor energetice: Modificări ale expresiei genelor metabolice în ficat, mușchii scheletici și țesutul adipos.
● Masa grasa redusa si markeri metabolici imbunatatiti: La șoarecii obezi induși de dietă-, SR9009 a scăzut masa de grăsime și a îmbunătățit dislipidemia și hiperglicemia.
●Efecte anti-inflamatorii: Reducerea răspunsurilor inflamatorii în diferite tipuri de celule.
Creșterea biogenezei mitocondriale: o creștere a numărului de mitocondrii în celulele musculare scheletice, potențial prin reprimarea genelor asociate-autofagiei.
● Capacitate de exercițiu îmbunătățită: La modelele animale, șoarecii tratați au prezentat îmbunătățiri marcante ale timpului de alergare și distanței.
Este esențial să ne amintim că SR9009 este un produs chimic de cercetare și nu este aprobat pentru uz uman. Efectele sale sunt încă în curs de investigare, iar siguranța și eficacitatea sa la om nu sunt stabilite.
https://www.hormonerawsource.com/sarm-pulberi/brame-finished/high-quality-stromusc-sr9009-10mg-for.html
